《本草纲目》版本众多，大致可分为“一祖三系”，即祖本和江西本、钱本、张本三个体系。
祖本，又称金陵本，为该书的最早版本，也是经过李时珍家族亲自校订过的原始刊本，故称祖本。
公元1590年，金陵着名藏书家胡承龙“闚其户”，他找到李时珍承诺将《本草纲目》印刷发行。年逾古稀的李时珍欣然应允，“阒其无人，三岁不觌，凶，”他闭门不出，带着子弟全程参与该书的刻版校订工作。三年后，李时珍因病去世。这一年，他的二儿子李建元，带着刻成的《本草纲目》献于朝廷。
另外，江西本系统主要以公元1603年夏良心、张鼎思的刻本为基础；钱本系统以公元1640年钱蔚起的杭州六有堂刻本为主，《四库全书》据此本抄录；张本系统则以公元1885年张绍棠南京味古斋刻本为主。
《本草纲目》不仅为中国药物学的发展作出了重大贡献，而且对世界医药学、植物学、动物学、矿物学、化学的发展也产生了深远影响。时至今日，该书先后被译成十余种文字在全球出版，被誉为“东方医药巨典”。
李时珍因此被称为“药圣”。
除《本草纲目》以外，李时珍还编着了《濒湖脉学》，将临床脉象归纳成27种基本脉象，对中医理论和临床实践具有重大意义。他还创作了《奇经八脉考》，对人体奇经运行路线和诊治方法做出了有益探索。
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