末世:全球领主

瑞恩

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第一百八十八章 变异麝香引发的思考

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“筛选与一般麝香不一样的物质。”刘锋不得不下达分析命令,看得眼睛都花了。

“无对比样本。”腕表给出了这样的回答。

刘锋无语了。

麝香是名贵中药,刘锋就仔细看了看,这麝香究竟有多大的用处,刘分化决定搜寻完整的药理学资料,然后用腕表进行推演。

完整的药理学,这一点让刘锋觉得很好,很多人看不起中药,其实上辈子刘锋就知道中药变异之后,才是真正的好东西,当然也可能有剧毒。

刘锋决定仔细看看,其实很多药物对于人的喜报,神经有很大的好处。

用氚标记示踪法研究麝香酮的体内过程表明,3小时麝香酮小鼠灌胃和静脉注射后,能迅速透过血脑屏障进入中枢神经系统。灌胃后延脑分布量最高,其次为大脑、小脑、脊髓。随时间延长,各部位蓄积量逐渐增加。静脉注射后分布量自高至低的顺序为小脑、大脑、延脑和脊髓,而且透过血脑屏障速度快,达峰值时间早,蓄积时间较长。另外不同给药途径在各主要脏器中的分布量也不同。灌胃后主要分布在肠、肝,其次为肾、心、脾、肺、肌肉,随时间延长,肠、肝蓄积量可迅速下降,其他器官则见增加。静脉注射后分布多少的顺序为肝、肺、肾、脾、心、肠和肌肉。两种给药途径在体内各器官和组织中的动态变化之间差异的机制,尚不清楚。药物两种给药途径主要从肝、肾消除,肺也可能是排~泄途径之一。

1小白鼠单次静脉注射小时-麝香酮的药-时曲线及动力学,并于半对数坐标纸绘制药-时曲线。从曲线可以看到属动力学多室模型,为计算方便,作二室模型处理。用近似非线性回归法对3-9小时数据进行处理,得一方程:C=e(-6.1169t+7.2914),并求出消除速率常数B和截距B,再用残数法并用近似非线性回归法对残数进行处理得残数线,从而求出分布速度常数a和截距A其它参数按药物动力学公式求出。

2小白鼠单次3小时-麝香酮灌胃给药的药-时曲线及动力学,并于半对数坐标纸绘制药一时曲线。属动力学单室模型,并于3-9小时作近似非线性回归,得回归方程C=e(-0.068t+6.51),从而求出消除速率常数K,再按残数法得残数近似非线性回归方程,求出吸收速率常数K2,其它参数按药物动力学。

3讨论小时麝香酮单次静脉注射,其分布t1/2为1.4分,单次灌胃吸收t1/2为12.6分钟,说明该药吸收快,发挥药效迅速,为用于急症提供了理论依据。

3.1与芳香开窍中药冰片比较,其动力学参数甚为接近,由于麝香酮的脂溶性比冰片好,其吸收速度,分布速度均快些,通过血脑屏障亦较冰片快。

3.2该品单次静脉注射给药后VB为VC9倍,说明麝香酮在体内分布主要集中于血流丰富的器官和组织,如心脏、肺、肾、脑,在肌肉中甚少。

3.3麝香酮生物半衰期约9小时,比冰片(5小时)要长,因此在服药剂量和服药间隔时间应予考虑。4.3小时-麝香酮灌胃给药分数为0.7,较冰片(F=0.25)高。

看到这里,李峰看了看自己对变异桂圆的检测,心里一动:“莫非可以添加在念力药剂里面?”

刘锋迅速的给基地里面发送了检测变异桂圆的药理学的命令。

然后刘锋继续看下去。

首先是对神经的影响,其实药物就是针对神经与细胞,心脑血管等影响。

1.1 麝香或麝香酮对中枢神经系统的作用,麝香水剂、混悬剂静脉注射50mg/kg或侧脑室注射2.5mg/kg,可使安静清醒兔皮质脑电图(EEG)短时间去同步,部分动物拌有行为躁动,处于清醒警戒状态,表明能兴奋大脑皮质增强皮质电活动;麝香水剂对戊巴~比~妥钠麻醉兔有明显唤醒作用,侧脑室注射比静脉注射更有效,说明麝香可能通过血脑屏障直接作用于中枢神经系统。

1.2 麝香混悬液200mg/kg或麝香酮5mg/kg灌胃2天(4次),可非常显着地缩短戊巴~比~妥钠的睡眠时间,但对水和氯醛及苯巴~比~妥钠引起的睡眠时间无显着影响;实验测得,注射戊巴~比~妥钠后麝香组大鼠脑组织、肝匀浆内及血中戊巴~比~妥钠浓度显着低于对照组;但对预给硫代乙酰胺大鼠的戊巴~比~妥钠血浓度无明显影响,证明麝香及麝香酮对戊巴~比~妥钠的影响是通过刺激肝脏微粒体药物转化酶所致。麝香灌胃0.018-0.03mg/只,能对抗烟碱所致的小鼠惊厥,并降低急性毒性,但却增加莽草、士~的~宁等的急性毒性。

1.3 香酮亦有与天然麝香相似的对抗烟碱毒性,使小鼠死亡数降低2倍多;增加士~的~宁毒性,使动物死亡数增加2-7倍。小鼠腹腔注麝香25-100mg/kg;合成麝香酮或天然麝香酮0.02-0.5mg/kg或天然麝香2mg/kg均可缩短环己巴~比~妥钠100mg/kg或戊巴~比~妥钠引起的睡眠时间。麝香和麝香酮抗催眠药的作用机制还不完全清楚。大鼠多次灌胃麝香混悬液200mg/kg或麝香酮5mg/kg均能明显地缩短戊巴~比~妥钠睡眠时间,这并非是直接兴奋中枢,而是由于它们激活肝微粒体药物转化酶作用,加速肝内戊巴~比~妥钠代谢失活的结果。天然麝香1g/kg或合成麝香酮与天然麝香酮100-500mg/kg可使戊巴~比~妥钠引起的小鼠睡眠时间延长。故认为麝香小剂量兴奋中枢,大剂量抑制。麝香对小鼠自发活动未见明显影响,故对中枢无明显兴奋或抑制作用。

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